Neste artigo serão tratados os aspectos fisiopatológicos da asma e descritos os principais resultados obtidos pelo Laboratório de Avaliação e SÃntese de Substâncias Bioativas (LASSBio®) na descoberta de novos candidatos a protótipos de fármacos antiasmáticos, através do emprego da abordagem fisiológica como estratégia de planejamento racional.