Este artigo descreve a importância da substituição de um ou mais átomos de flúor em ligações C-O ou C-H especialmente na área de quÃmica medicinal. Esta modificação bioisostérica produz resultados marcantes e inesperados na atividade biológica. Em especial, o grupo difluorometileno tem sido descrito como um bioisóstero da função carbonila e tem aumentado a atividade biológica de muitas substâncias. A inserção do grupamento CF2 em moléculas orgânicas pode ser realizada através da fluoração direta ou indireta. Nesta minirrevisão serão abordados alguns exemplos da introdução do grupo CF2 e alguns métodos utilizados para a sua inserção em moléculas orgânicas.