A cafeína, devido ao seu grande consumo mundial por pessoas de todas as classes sociais, desperta interesse não somente nutricional, mas também farmacológico. Dentre os vários empregos farmacológicos da cafeína, nota-se que o mais conhecido seja como estimulante do sistema nervoso central, que se apresenta pelo fato da mesma antagonizar vários efeitos da adenosina, atuando sobre receptores A1 e A2. As empregabilidades benéficas da cafeína vão além das exploradas popularmente, estudos comprovam que há vários outros efeitos positivos, como melhora no controle da glicemia na diabetes mellitus do tipo 2; efeito diurético; tratamento de apnéia na prematuridade; profilaxia e/ou tratamento inicial da doença de Alzheimer; tratamento cosmético tópico de paniculopatia esclero edematosa, popularmente conhecida por celulite; tratamento e/ou profilaxia da doença de Parkinson; melhoria no desempenho durante os exercícios. A ingestão moderada ou mesmo o uso ponderado da cafeína, promove uma qualidade de saúde, porém, como toda substância ativa, a cafeína é reconhecidamente nociva sob certos padrões de uso. Portanto, o presente trabalho teve como objetivo analisar, verificar e caracterizar essas propriedades farmacêuticas benéficas, colaterais e tóxicas da cafeína em estudo bibliográfico, gerando material informativo atualizado sobre as características gerais deste princípio ativo.