Esteróis são componentes essenciais às membranas das células e podem ser produzidos por animais e plantas. Fitoesteróis (FE’s) e estanóis vegetais (EV’s) são conhecidos por reduzirem os níveis séricos de LDL e colesterol total. Este trabalho ressalta aspectos físico-químicos dos FE’s e EV’s e o mecanismo de ação da hipocolesterolemia. Os FE’s estão dispostos em quatro anéis condensados, um grupo hidroxila ligado a um anel, diferindo-se dos esteróis produzidos pelo organismo humano apenas pela cadeia lateral e as posições dos anéis. O efeito da polaridade interfere na interação micela-colesterol, produzindo um mecanismo de competição na absorção do colesterol e dos FE’s e EV’s. Existem outras hipóteses relacionadas com o local de absorção e o tráfego intracelular de colesterol mediado por transportadores na borda em escova da membrana intestinal. Embora haja muita pesquisa sobre os FE’s e EV’s, sua ação hipocolesterolemiante não foi completamente elucidada.